Пептидомиметики

[Odrian]

Подскажите, пожалуйста, конкретные названия ЛП-пептидомиметиков. Нашла: тирофибан, фиразир, ритонавир, боцепревир, тимоген, саквинавир, индинавир, нелфинавир. Хотелось бы найти примеры из разных групп.

Тема курсовой: Получение пептидомиметиков как способ создания лекарственных средств. Может кто подскажет. Я как-то потерялась))

[Korenev]

Подскажите, пожалуйста, конкретные названия ЛП-пептидомиметиков. Нашла: тирофибан, фиразир, ритонавир, боцепревир, тимоген, саквинавир, индинавир, нелфинавир. Хотелось бы найти примеры из разных групп.

Тема курсовой: Получение пептидомиметиков как способ создания лекарственных средств. Может кто подскажет. Я как-то потерялась))

На русском информации крайне мало и она представлена хаотично, не системно. 

Пабмед на запрос "peptidomimetic" нашел почти 2000 статей, все на английском. Если знаете английский, то вам туда: 

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=peptidomimetic

Если английский не знаете, то советую подружиться с тем, кто знает, или придется кусками собирать разрозненную информацию на русском.

Начать можно отсюда - http://elibrary.ru/query_results.asp

[Odrian]

Спасибо) я вот тоже на английском понаходила, но больше по разработкам и патентам. А вот конкретных примеров мало.

[Korenev]

Спасибо) я вот тоже на английском понаходила, но больше по разработкам и патентам. А вот конкретных примеров мало.

Так мало примеров, потому что само определение пептидомиметика размыто.

Читаем на хумбио:

"Пептидомиметик - соединение, способное взаимодействовать с той же мишенью, но содержащее различные непептидные (неприродные) структурные элементы. Пептидомиметики способны копировать или противодействовать биологической активности природных белковых молекул, аналогами которых они являются.."

Под такое определение можно подвести добрую половину всего ассортимента лекарственных средств на рынке России.

Если же вдаваться подробности и читать внимательно, то приняв это условие:

"Главное, чтобы пептидомиметики могли эффективно имитировать полипептидный лиганд и обладать высоким сродством к биомишени. Поэтому в структуры пептидомиметиков часто вводят различные фрагменты - заместители и функциональные группы никогда не встречающиеся в природных полипептидах, которые являются биоизостерическими аналогами определенных участков природных пептидов" 

То круг соединений резко сужается, но тем не менее все еще остаются многие соединения, которые вроде бы не должны относится к пептидомиметикам (учитывая заявленную новизну этой группы), например Десмопрессин.

 

По хорошему, на мой взгляд, изначально в англоязычной литературе нужно найти грамотное определение этой группы, а уже потом от него двигаться дальше. Я лично не находил, правда искал не долго и не сильно.

[Odrian]

Нужно трясти преподов, но это тоже, скорее всего, гиблое дело(