Не получается опознать препарат

[Carryn]

Здравствуйте! Есть задача по структурной формуле опознать 2 медицинских препарата (название). Известно только, что они противовирусные. И не вышло(( Помогите, пожалуйста, с опознанием . Спасибо 

[Loiso Pondohva]

Второй - это Лопанивир. Один из известнейших антиретровирусных противоВИЧовых препаратов.
А вот с первым вы что-то напутали. Это простой Советский кокаин. Антивирусными свойствами не обладает, но если вы дадите его больному человеку - он будет весьма благодарен 🙄
UPD: а вообще в таких случаях просто рисуете формулу на PubChem https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/#draw=true
Или расписываете её по ИЮПАК, и ищите всё что вам нужно. 

Изменено 17 Мая, 2025 в 11:18 пользователем Loiso Pondohva

[Loiso Pondohva]

В 17.05.2025 в 15:05, Carryn сказал:

Но наслаждаемся реальностью( предмет фарма и разработка )

Это вполне прикольные и интересные темы на самом деле, даже если потом они вдруг будут не нужны в работе. 
Если есть понимание орг синтеза, принципа дизайна молекул и некоторая "химическая насмотренность" это будет даваться очень просто. 

Поступив в мед на аналог лечебного дела, я был немного в шоке, что просто благодаря тому что я как-то пассивно впитывал инфу и формулы для хим. олимпиад в школе, запоминая куски молекул, их афинности, спектры, группы, растворимости, растения, реакции метаболизма, методики ретросинтеза, докинг, я внезапно знаю фарму и кинетику - лучше большинства преподавателей хД
Просто запоминайте характерные структуры, логические механизмы действия, рецепторы итд по необходимости.
Начиная с групп типа "Алкалоиды -> тропановые дериваты -> синтетические и природные ->..." "Аминоэфиры->..." 
В итоге реально в 90% случаев посмотрев на незнакомую молекулу будете примерно понимать что и зачем она делает. 
А названия - приложатся )
/хотя это самая мерзкая зубрёжка

Может разнообразите скучную и унылую деятельность Биокада в будущем!
 

Изменено 17 Мая, 2025 в 13:22 пользователем Loiso Pondohva

[Carryn]

Спасибо большое! С кокаином забавно) искала препарат, а тут вон оно что 🙄 

[Loiso Pondohva]

UPD: А, я что-то напутал. Уже и формулу Лопанивира не помню. Это какое-то очень похожее соединение...Судя по защите, что-то промежуточное из синтеза. 
Ща гляну
UPD2: Никакой конкретной фарм молекулы зарегестрированной как "лекарство" я не нашёл. Как и точного соответствия
Это всё похоже на всякие экспериментальные пептидные антиретровирусные по схожей тематике, которые сейчас тестируют и скринят. 
Тысячи их, подобных пептидиков защищённых от протеаз, которые тестят на ВИЧ
https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/451718 Самый похожий на ваш
https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/451719
https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/451724
Все смотрят и анализируют https://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/jm00078a003
Или идейные предшественники или детки вариаций на тему Саквинавира, Лапановира, Ритонавира ипд.
А с чего вообще возникла необходимость поиска препарата? 

Изменено 17 Мая, 2025 в 11:56 пользователем Loiso Pondohva

[Carryn]

В 17.05.2025 в 14:24, Loiso Pondohva сказал:

UPD: А, я что-то напутал. Уже и формулу Лопанивира не помню. Это какое-то очень похожее соединение...Судя по защите, что-то промежуточное из синтеза. 
Ща гляну
UPD2: Никакой конкретной фарм молекулы зарегестрированной как "лекарство" я не нашёл. Как и точного соответствия
Это всё похоже на всякие экспериментальные пептидные антиретровирусные по схожей тематике, которые сейчас тестируют и скринят. 
Тысячи их, подобных пептидиков защищённых от протеаз, которые тестят на ВИЧ
https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/451718 Самый похожий на ваш
https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/451719
https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/451724
Все смотрят и анализируют https://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/jm00078a003
Или идейные предшественники или детки вариаций на тему Саквинавира, Лапановира, Ритонавира ипд.
А с чего вообще возникла необходимость поиска препарата? 

Подготовка к экзамену. Это вопрос билета ((( Дана только формула. Требуется опознать, дать медицинское название препарата (под которым зарегистрирован) и свойства (механизм действия) .

 

кстати, если второе кокаин, то что отвечать на вопрос, что схоже с ним по фармакологическому действию ? Мне кроме скополамина на ум ничего не пришло. Но, подозреваю, это явно не тот ответ, что от меня ждут) 

[Loiso Pondohva]

В 17.05.2025 в 14:09, Carryn сказал:

кстати, если второе кокаин, то что отвечать на вопрос, что схоже с ним по фармакологическому действию ? Мне кроме скополамина на ум ничего не пришло. Но, подозреваю, это явно не тот ответ, что от меня ждут) 

Скополамин - СХОЖ ПО СТРОЕНИЮ (тоже тропановый алкалоид, как и кокаин, как и атропин).
Но он совершенно не похож по действию (если ваш препод думает так - меняйте школу, хаха).
Это типичный холинолитик. 

Кокаин же...Глядите какая штука. В первую очередь в медицине - это локальный анестетик(до сих пор кстати применяется в офтальмологии). Блокиратор  потенциал-зависимых натриевых каналов. В этом действии с ним делят нишу новокаин, ультракаин и другие локальные анестетики. Какие придумаете. По строению ближе бензокаин и прокаин из аминоэфиров. 
По сути все их придумали исходя их структуры кокаина, но стараясь убрать его второе действие...
2.
Кокаин - это ингибитор обратного захвата дофамина, норадреналина и серотонина. SNDRI если будете гуглить. 
(На самом деле недавно были статьи что он даже не ингибитор, а обратный агонист переносчиков нейромедиаторов, то есть он инвертирует направление их транспорта. Но на экзамене этого не пишите, об этом не каждый профессор знает). 

Действие - наркотическое, эфйорическое, стимулирующее, антидепрессантное, анорексическое и проч. SNDRI редко используют в медицине. Слишком уж они приятные и вредные для пациентов. 
Обычно применяют или СИОЗС(антидепры), или СИОЗН(против СДВГ). 
Но если нужны примеры...Есть такие препараты как Mazindol, Nefazodone. Отчасти субтирамин...(конкретно его метаболиты).
Действие - антипичные антидепрессанты при резистентных депрессиях, вторая третья линия, или анорексики. 
Из наркотиков, подобным действием обладает также PCP(ангельская пыль) и его дериваты, хотя в первую очередь это антагонист NMDA рецепторов (диссоциатив). 

Можно упомянуть, что амфетамины - также стимуляторы ЦНС и их поведенческие проявления (анорексия, ускоренное мышление, тахикардия, эйфория, мания величия итд) похожи на кокаин. Но фармакологически они действуют СОВЕРШЕННО ИНАЧЕ.

 

 

В 17.05.2025 в 14:09, Carryn сказал:

Дана только формула. Требуется опознать, дать медицинское название препарата (под которым зарегистрирован) и свойства (механизм действия) .

Лажа. Потому что или формула нарисована с ошибкой, или я чего-то не знаю. Ищите сами или может кто ещё подскажет. 
Я готов поручиться что это препарат из группы вирусных протеаз. Конкретно протеазы ВИЧ1. Какой именно ингибитор? Там чёрт ногу сломит

Потрудитесь сами почитать об этой фарм категории и подобных препаратах https://ru.wikipedia.org/wiki/Ингибиторы_протеазы_(фармакология)
https://ru.wikipedia.org/wiki/Протеаза_ВИЧ-1 (причём не только на википедии, но и в ваших методических материалах)

Усвойте механизм действия. Обратите внимание, что это замещённые пептиды. Почитайте как и зачем их защищают от протеаз, тогда поймёте зачем там трет-бутиловая группа. Какой режим дозирования, ниша на рынке итд.

В любой хорошей фарм книжке должно быть описано как их структура, так и механизмы. Насмотревшись этих препаратов, вы будете опознавать их формулы, даже не зная самого препарата (как у меня сразу сработал рефлекс на Лопановир), и сможете точно сказать на экзамене "я не знаю регистрационного названия, но я могу сказать вам механизмы исходя из строения".

Изменено 17 Мая, 2025 в 12:47 пользователем Loiso Pondohva

[Loiso Pondohva]

UPD:
Я же надеюсь фарм колледж, а не университет? (если можно спросить)
Или хим. универ, но просто внезапный предмет типа медхима?
 

[Carryn]

В 17.05.2025 в 15:58, Loiso Pondohva сказал:

UPD:
Я же надеюсь фарм колледж, а не университет? (если можно спросить)
Или хим. универ, но просто внезапный предмет типа медхима?
 

Спасибо большое за предыдущий ликбез. Вуз, мага, совершенно непрофильный предмет для специальности обучения 03.04.01. Но наслаждаемся реальностью( предмет фарма и разработка )

[Carryn]

В 17.05.2025 в 16:21, Loiso Pondohva сказал:

Может разнообразите скучную и унылую деятельность Биокада в будущем!

Ой, не-не. Храни от биокада и им подобных. Я как-то больше по инженерии)

 

Но а там уж как получится)

 

Еще раз спасибо большое!

[Loiso Pondohva]

В 17.05.2025 в 15:32, Carryn сказал:

Ой, не-не. Храни от биокада и им подобных. Я как-то больше по инженерии)

 

Но а там уж как получится)

 

Еще раз спасибо большое!

Пожалуйста!