Синтез Акситиниба

[ZETT]

Здравствуйте.

Интересен процесс синтеза акситиниба (CAS  319460-85-0 )

Химическая формула: C₂₂H₁₈N₄OS,  m.Wt 386.47

 

Интерес не праздный.

 

 

Может кто  еще готов поделиться  ЛЮБЫМИ  мыслями по уменьшению размеров молекулы в процессе синтеза любого ингибитора киназы. Я не технолог, а понимание ну очень нужно.

(у мнЕ от этих мыслей  - ступор. Не могу преодолеть цикличность- как ивасЯ в собственном соку)

 

Спаибо всем заранее.

Изменено 9 Февраля, 2018 в 20:40 пользователем ZETT

[химхлам]

Интерес не праздный, значит бизнесовый? Знаете куда без проблем продать 10-100 тонн/год?

Самый лучший способ синтеза любого лекарства - покупка его в аптеке: и количество то, сколько надо, и цена гораздо ниже кустарно изготовленного, и качество гарантированно.

[ZETT]

Интерес не праздный, значит бизнесовый? Знаете куда без проблем продать 10-100 тонн/год?

Самый лучший способ синтеза любого лекарства - покупка его в аптеке: и количество то, сколько надо, и цена гораздо ниже кустарно изготовленного, и качество гарантированно.

- вообще то я клиницист, и торговлей не занимаюсь. Не всем в бизнесе процветать.

Вопрос связан с необходимостью изменить размер молекулы препарата (уменьшить), и с возможностью изменения структуры и свойств в процессе синтеза. 

Если вы все покупаете в аптеке - рад за вас. Но синтез ингибиторов кустарным быть в принципе-не может.

(в аптеках постсоветского пространства риски купить пустышку или дерьмо- сейчас неимоверно высокие, а гарантии вывески АПТЕКА очень слабые).

 

Для химхлама: 

 

сравните цену в аптеке - индийский дженерик, не Пфайзер, и в лаборатории,

http://india-express1.ru/shop/effektivnye-sredstva-lecheniya-raka/inlita-inlyta-axitinib-aksitinib-5-mg/

и 280 мг акситиниба в не самой дешевой лаборатории:

http://www.apexbt.com/axitinib.html

Изменено 13 Февраля, 2018 в 10:31 пользователем ZETT

[химхлам]

Ну, такая большая разница в цене на ЛС и то же вещество-реактив наблюдается повсеместно, это потому, что разные требования к контролю качества, ответственности изготовителя (в т.ч. и уголовной) и пр., и пр.

А Ваше желание "изменить размер молекулы" мало чем отличается от желания, например, уменьшить в размерах... Солнце. На создание современного препарата, организации его производства, получение разрешений и т.д. фирмы-разработчики тратят сотни млн. долл. и десятилетия НИР, поиск новой "уменьшенной молекулы" вряд ли обойдётся дешевле (скорее дороже), у Вас есть такие деньги? 

Если обнаруживаете подделку или низкое качество ЛС, приобретённого в аптеке, почему не идёте в Роспотребнадзор, а жалуетесь на форумах?

[SH3O3CK]

Интересное направление. Синтез с "нуля" препаратов для химиотерапии онкологии с подробным описанием синтеза. В духе движения biohacker-ов. Чтобы каждый мог синтезировать и употребить. И всякие уроды не наживались на болезнях.

Вот один хороший пример самостоятельного лечения гиполактозии при помощи аденовируса и публикования в открытом доступе доступного how to.

 

Неплохо подобное сделать и про акситиниб.

 

Деньги - это доступное объяснение для омега-самцов, чтобы они не волновались и стояли в стойле смирно. Деньги - это миф. Инструмент для управления человеческой биомассой. Обычным людям все равно промыли мозги, что деньги надо тратить, таким образом люди тупо работают, чтобы работать на кого-то и не понимают этого. Даешь биткоин! Освободи себя от порабощающей матрицы.

Изменено 13 Февраля, 2018 в 21:55 пользователем SH3O3CK

[ZETT]

Ну, такая большая разница в цене на ЛС и то же вещество-реактив наблюдается повсеместно, это потому, что разные требования к контролю качества, ответственности изготовителя (в т.ч. и уголовной) и пр., и пр.

А Ваше желание "изменить размер молекулы" мало чем отличается от желания, например, уменьшить в размерах... Солнце. На создание современного препарата, организации его производства, получение разрешений и т.д. фирмы-разработчики тратят сотни млн. долл. и десятилетия НИР, поиск новой "уменьшенной молекулы" вряд ли обойдётся дешевле (скорее дороже), у Вас есть такие деньги? 

Если обнаруживаете подделку или низкое качество ЛС, приобретённого в аптеке, почему не идёте в Роспотребнадзор, а жалуетесь на форумах?

-вообще я не жалусь, а контраргументирую вашу рекламу покупки всего и вся в аптеках.

Цена не зависит от качества- качество акситиниба на апексе абсолютно такое же, как и в пфайзеровской Инлите.

Стоимость определяется не всем, вами перечисленным, а всего лишь 25 летним патентом на акситиниб.

А доклиника и КИ-это не сотни, а десятки миллионов. И при доходности 14 ярдов в год у бигфармы есть возможность тратить такие деньги.

И по уменьшению Солнца-кто бы спорил, а я не буду. Это полемика ни о чем. Если вы специалист в физической химии-тогда скажите по существу. А "разговоры в пользу бедных"-малоинтересное занятие, даже на форумах.

Интересное направление. Синтез с "нуля" препаратов для химиотерапии онкологии с подробным описанием синтеза. В духе движения biohacker-ов. Чтобы каждый мог синтезировать и употребить. И всякие уроды не наживались на болезнях.

Для  этого не нужно его синтезировать. Можно купить недорого его у многих поставщиков. И подробное описание синтеза-это не практический опыт. Теории и в нете полно. Но толку мало. 

Но это совсем иная ветвь полемики и для другого случая.

Изменено 13 Февраля, 2018 в 22:07 пользователем ZETT

[SH3O3CK]

Тогда не понятно, чего вы хотите. Почему именно уменьшить молекулу? Может просто найти вещество с аналогичной функцией, для синтеза которого, например, меньше шагов нужно и реактивы дешевле, а молекула даже больше получится? Как думаете?

 

Вкрадывается такое чувство, что ли... ну вот эта ваша фраза:

 

(у мнЕ от этих мыслей  - ступор. Не могу преодолеть цикличность- как ивасЯ в собственном соку)

 

 

...и количество сообщений "3".

 

"Превед яИсмаил из солнечная Турция застрял в маскве Срочно нужнапомощЯ в собственном соку"

"киньте денежку на картачка"

"просто у мну - ступор"

Изменено 13 Февраля, 2018 в 22:54 пользователем SH3O3CK

[ZETT]

Ваши 125 сообщений - не показатель достоинств или достижений. 

Если внимательно прочесть , то можно увидеть, что уменьшение молекулы нужно для проницаемости через ГЭБ и повышения эффективности прошедшего КИ лекарственного препарата. И не более. Чем больше молекула, тем меньше эффективность (есть исключения, но не для этой беседы)

Вы такой продвинутый? -  жду в вашем 126 сообщении формулу в-ва с аналогичной акситинибу функцией и меньшим размером молекулы.

Я спрашивал о ТЕХНОЛОГИИ СИНТЕЗА и возможности уменьшения молекулы в процессе синтеза. Но ваши комментарии не выдают в вас специалиста по  синтезу киназ...

[mypucm]

Википедия клевещет:

Axitinib (AG013736; trade name Inlyta) is a small molecule tyrosine kinase inhibitor developed by Pfizer.

 

По-аглицки разумеете? Написано - small molecule, значит, ужо молекула маленькая! Куды дальше уменьшать? Свойства-то не сохраняцца! Ваши-то сообщения на спецыолиста потянут?

 жду в вашем 126 сообщении формулу в-ва с аналогичной акситинибу функцией и меньшим размером молекулы.

А ключ от вартиры, где киназы лежат?

[SH3O3CK]

Я из себя специалиста не пытаюсь показывать. Я имел ввиду совсем другое. Вы с очень непонятной целью просите решить нетривиальную задачу. Нахаляву. Чтобы вам все разжевали и в ротик положили. Ну что-то наподобие недавней темы про "шубу". Сейчас полно охотников на чужом горбу к хорошей жизни придти. За дурачков окружающих держите. Пришли на форум, небось, с ушлой мыслью: "сейчас какого-нибудь простачка найду и он мне на патент инфы накидает, технологию распишет". Вы же технологию хотите и к диалогу не готовы. У вас только из слов вылетает "ДАЙ, дай, дай" и сплошные противоречия, - то, мол посредников полно и за копейки вещество продают, то, мол, технолоия вас не устраивает - детский развод.

Распишите конкретно от и до свою проблему, чтобы всем стало понятно. А не на слабо кого-то пытаться взять.

Изменено 14 Февраля, 2018 в 10:30 пользователем SH3O3CK