Продукты метаболизма Мельдония.

[Ivan667]

   Это ссылка

После приема внутрь мельдоний хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет примерно 78% (при внутривенном введении — 100%). Максимальная концентрация достигается через 1 – 2 часа (при внутривенном введении — сразу же). Мельдоний метаболизируется в организме, при этом образуются два основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения составляет 3 – 6 часов.

А во что он превращается в печени, так нигде не нашел. Помогите с решением. Насколько они вредные?

http://инструкция-от-таблетки.рф/мельдоний

 

https://ru.sputniknews.lt/sport/20171026/4187038/ustrojstvo-meldoniya-pochemu-rossijski-sportsmeny-vyigrayt-sud-u-wada.html?mobile_return=yes

Изменено 19 февраля, 2018 пользователем Ivan667

[Paul_K]

Кстати сказать, когда началась вся эта байда с мельдонием, я поинтересовался его формулой и был сильно удивлен его нетоксичностью - все-таки это производное гидразина. Грубо говоря, это метилированый продукт взаимодействия несимм-диметилгидразина и хлоруксусной кислоты. Диметилгидразин - страшный яд, и, если мельдоний как-то метаболизируется аналогично аминокислотам, то поистине удивительно, что он неядовит.

[Arkadiy]

 

 

 

Кстати сказать, когда началась вся эта байда с мельдонием, я поинтересовался его формулой и был сильно удивлен его нетоксичностью - все-таки это производное гидразина. Грубо говоря, это метилированый продукт взаимодействия несимм-диметилгидразина и хлоруксусной кислоты. Диметилгидразин - страшный яд, и, если мельдоний как-то метаболизируется аналогично аминокислотам, то поистине удивительно, что он неядовит.

 

Люминал - гидразид 3-аминофталевой кислоты, точнее его натриевая соль -тоже лекарство, иммунорегулятор ГАЛАВИТ.

так что гидразиды обладают гораздо меньшей токсичностью , чем исходные гидразины, и гидразид в организме вряд ли распадется на свободный гидразин и кислоту.

Изменено 20 февраля, 2018 пользователем Arkadiy

[Митя]

 

 

 

Люминал - гидразид 3-аминофталевой кислоты, точнее его натриевая соль -тоже лекарство, иммунорегулятор ГАЛАВИТ.

так что гидразиды обладают гораздо меньшей токсичностью , чем исходные гидразины, и гидразид в организме вряд ли распадется на свободный гидразин и кислоту.

 

ЛюминОл. 

[Paul_K]

 

 

 

Люминал - гидразид 3-аминофталевой кислоты, точнее его натриевая соль -тоже лекарство, иммунорегулятор ГАЛАВИТ.

так что гидразиды обладают гораздо меньшей токсичностью , чем исходные гидразины, и гидразид в организме вряд ли распадется на свободный гидразин и кислоту.

 

При чем здесь гидразиды? Мельдоний не гидразид, это алкилированный гидразин с карбоксильной группой. А люминол - это вообще гетероцикл, он может в организме и не расщепляться.

[St2Ra3nn8ik]

При чем здесь гидразиды? Мельдоний не гидразид, это алкилированный гидразин с карбоксильной группой. А люминол - это вообще гетероцикл, он может в организме и не расщепляться.

Точнее, N-метилированная ω-гидразинокислота (гидразо-аналог аминокислоты).

[Paul_K]

Точнее, N-метилированная ω-гидразинокислота (гидразо-аналог аминокислоты).

На самом деле я ошибся, мельдоний - производное пропионовой, а не уксусной кислоты. С этим, видимо, и связана его нетоксичность. Насколько я помню по учебнику Неницеску, аминокислоты, которые организм метаболизирует, а не использует для построения своих белков, включаются либо в углеводный, либо в жировой обмен, полюбасы первая стадия - дезаминирование. Но это все альфа-аминокислоты. Так что альфа-гидразинокислоты должны быть сильно токсичны, поскольку организм будет поступать с ними аналогично и при этом будут выделяться гидразины. Бета-аминопропионовая кислота, аналогом которой является мельдоний, входит в состав витамина В3, так что, вероятно, организм ни синтезировать ни расщеплять ее не умеет.

[Ivan667]

Учитывая дозы (0,5 г и более), слабые мутагенные свойства могут тоже привести к значительным последствиям. Удивительно, что у этого лекарства в инструкции ничего не написано про это.

Изменено 2 марта, 2018 пользователем Ivan667

[Dioxin]

А во что он превращается в печени, так нигде не нашел

 

так скорее всего гидроксилирование или переметилирование, ну и еще какие процессы обычно происходят в процессе метаболизма ксенобиотиков  с участием системы цитохрома P450 и ему подобных ферментных систем.

 

ну и а потом коньюгация и выведение в виде коньюгатов - сульфо и глюкоуронидов.

 

кстати одно из названии торговых мельдония - это милдронат, который назначают в т.ч при заболеваниях сердца.

[Diabaz]

Я тут заметил что сиднокарб и сиднофен тоже содержат гидразогруппу,а они психостимуляторы,так что "чудодейственный эффект" может совсем не от сердца быть(но это мое скромное мнение).