Favipiravir (T-705) (SARS - CoV2)

[Севриков]

Насколько тяжело/возможно синтезировать известный препарат

Favipiravir (T-705; 6-fluoro-3-hydroxy-2-pyrazinecarboxamide)? 

 C₅H₄FN₃O₂

Возможно ли это в принципе?  Какие методы/приспособления могут помочь для синтеза "на столе" врача?

 

Изменено 20 Марта, 2020 в 13:29 пользователем Севриков

[llinks]

Если сотнями тонн, что в мировом масштабе норма, то легко и оч недорого. 

"На столе" врача - смотря из чего, если имеется подходящий удобный "полуфабрикат", или просто отвесить дозировку - то и на столе можно.

[Севриков]

"На столе" врача - цена неважно главное способ, простота и скорость.

Какой катализатор потребуется? Какие реактивы?

Изменено 20 Марта, 2020 в 13:33 пользователем Севриков

[Инфинити]

1 час назад, Севриков сказал:

"На столе" врача - цена неважно главное способ, простота и скорость.

Какой катализатор потребуется? Какие реактивы?

Интересна дальнейшая тактика. Ну синтезировали вы его, и что? У препарата нет официального разрешения со стороны Минздрава к применению, а продажа из под полы грозит наказанием.

[Севриков]

49 минут назад, Инфинити сказал:

Интересна дальнейшая тактика. Ну синтезировали вы его, и что? У препарата нет официального разрешения со стороны Минздрава к применению, а продажа из под полы грозит наказанием.

самолечение , покупка как наркоты, через дилера, за углом больницы с рук.

Я вас прошу, жить захотите пошлете все минсдавы куда их давно полагалось послать. 

[Техно]

А от чего сей препарат лечит?...

[Вадим Вергун]

Для начала нужно определиться с тем что это такое. Если ТС хочет отклика от общественности пусть предоставит хотя бы две статьи в рецензируемых журналах где это в-во было бы упомянуто в лекарственном контексте, это нужно для уверенности в чистоте намерений ТС. 

Кроме того нужно понимать какие прекурсоры есть у ТС, если из прекурсоров у него имеются только базовые прекурсоры которые можно найти в любой лаборатории типа растворителей, щелочей, кислот, простейшей органики и т. п. то задача весьма нетривиальна, синтез однозначно будет многостадийным потребует много времени и усилий, но схему набросать можно, но опять же пусть для начала ТС предоставит статьи для ознакомления. 

[Вадим Вергун]

Оказалось что статьи на эту тему гуглятся весьма легко и думаю проблема весьма извеная.

Для начала могу сказать что синтезировать из весьма доступного пиразинамида мне кается бесперспективным ибо мне решительно не видится путей для селективного введения гидроксида и фтора.

Так что лучше синтезировать с нуля.

Мне видится вот такой путь исходя из глицина и аланина которые значительно более доступны чем та же янтарна к-та. Фтор можно по разному вводить, допустим так. 

Проблемы могут быть на этапе перевода нитроянтарной к-ты в амид, возможна циклизация, ее можно забороть защитой второго карбоксила (но как сделать это селективно?) либо проведением реакции в таких условиях чтобы продукт улетал в газовую фазу и термодинамическая вероятность его образования увеличивалась за счет энтропии.

Конденсация двух прекурсоров должна идти гладко так как фтор в этом случае будет активировать процесс, а сама реакция хорошо отработана для пиразинамида. 

Понятно что это не единственный вариант, но я бы на первый взгляд предложил такое. 

Изменено 20 Марта, 2020 в 17:14 пользователем Вадим Вергун

[Vimto]

Все уже украдено до нас (с)

вот например статья.

Chem. Pap. 2017, 71, 2153-2158.pdf

[Севриков]

36 минут назад, Vimto сказал:

 статья.

Спасибо почитаем.

Цитата

(Zhang et al. 2013). к сделать этот синтетический маршрут более подходящим для крупномасштабных промышленных производств

Вот что мне ответили на соц.сети одного предприятия.

Цитата

Фармацевтична компанія "Дарниця" Этот препарат выпускает японская компания Fujifilm Toyama Chemical. Невозможно взять формулу препарата другого производителя и начать выпускать лекарства. Существуют определенные законодательные нормы и ответственность перед потребителями.

То есть как видите для комерсов в открытую этот путь неприемлем.

Они ограничены соглашениями, посему крупного производства явно не будет, начхать на людей, откупаются  приборами вентиляции легких понимая что после события вопрос по их бездействию точно по дымиться.

так что миссия ложиться на плечи кустарников и обычных спецов. - от этого можно представить какое оборудование может быть использоваться если будет, а если нет следует ожить крупной трагедии *(судя по всему).

1)Либо искать как обойти патент выйдя на аналог(любой, препарат одноразовый, на сезон ветров) (но что бы он не потерял свойств)

2) Либо выходя из примитивного топорного оборудования в гараже, на столе.

 

Изменено 20 Марта, 2020 в 19:45 пользователем Севриков