Фарм препараты, для чего связывают в соли?

[dmr]

Кто знает, что такие препараты, как новокаин бензокаин, гепатит, диклофенак,...действительно,  такие прям сильные основания или кислоты, что их связывают в соли, типа новокаин гидрохлорид, или диклофенак натрия.. ? 

Или есть другой смысл связывания фарм субстанции в соли? 

 

Пришла ещё мысль, что аминоэфир, наверное дурно пахнет, если не связан в соль. Или я не прав? 

[chemist-sib]

Из своего опыта судебного химика (частично перекликающегося с интересующим ТС вопросом) могу предположить несколько причин: изменение растворимости (как правило, ионизованные формы - соли - водорастворимы, а неионизованные - свободные кислоты и основания - гидрофобны); изменение физической формы (некоторые свободные органические основания - "соплеподобные" субстанции, в то время как их соли - кристаллические вещества); существенное улучшение устойчивости при хранении (в виде свободных оснований алкалоидоподобные вещества легче окисляются и "осмоляются").

[dmr]

Насчёт лучший растворимости свободных кислот и оснований в чём причина

Разве сами основные кислотные группы вещества не являются гидрофильными

Если свободное кислоты и основания на самом деле не очень сильные то связывания их соли с сильными кислотами и сильными основаниями Ph, не изменяет ли 

[chemist-sib]

Прежде всего, о "свободности", "кислотах" и "основаниях": применительно к обсуждаемой органике - все это - очень и очень слабые кислоты и основания. И остальной органический "скелет", как правило, гораздо больше и "весомее", чем эти несколько условно-гидрофильных групп. Но если их ионизовать - переведя в соли - то их сродство к полярным молекулам воды резко увеличивается. А величину рН во множестве лекарственных средств легко регулируют с помощью буферов. Но здесь уже не "моя грядка", бо я - не провизор-технолог...

[IamJiva]

водорастворимость определяет

некоторые амины водорастворимы именно в форме оснований а не солей - так их даже в природном растительном материале - с известью смешивают для достижения сублингвальной биодоступности, тогда как большинству аминов водный раствор образовать позволяет кислота - соляная или молочная например... соль формирующая лучшую, часто у сульфата и фосфата например могут дозировки отличаться в молях - из-за различной фармакокинетики разных солей

люблю курить кофеин безводный например - не подгорает как вода нацело с фольги испаряясь

эффект уместный в любой ситуации производит

[dmr]

В 30.11.2019 в 08:55, chemist-sib сказал:

Из своего опыта судебного химика (частично перекликающегося с интересующим ТС вопросом) могу предположить несколько причин: изменение растворимости (как правило, ионизованные формы - соли - водорастворимы, а неионизованные - свободные кислоты и основания - гидрофобны); изменение физической формы (некоторые свободные органические основания - "соплеподобные" субстанции, в то время как их соли - кристаллические вещества); существенное улучшение устойчивости при хранении (в виде свободных оснований алкалоидоподобные вещества легче окисляются и "осмоляются").

А по какой причине Миноксидил не используется в виде соли, типа гидрохлорида. По идее был бы водо растворим же

Изменено 30 Мая, 2024 в 14:26 пользователем dmr

[cty]

В 30.05.2024 в 16:41, dmr сказал:

А по какой причине Миноксидил не используется в виде соли, типа гидрохлорида. По идее был бы водо растворим же

Допустим:

1) Он достаточно растворим в виде основания (а в желудке он все равно станет солью).

2) Соль сильно гигроскопична.

Изменено 30 Мая, 2024 в 17:09 пользователем cty

[yatcheh]

В 30.05.2024 в 16:41, dmr сказал:

А по какой причине Миноксидил не используется в виде соли, типа гидрохлорида. По идее был бы водо растворим же

 

Он и так в виде внутренней соли бытует. Скорее всего - слабое основание. При этом твёрдое, высокоплавкое вещество, не склонное к окислению (что характерно для цвиттер-ионов), но растворимое в воде, и тем более - в кислой среде.

Препарировать его в виде соли нет необходимости.

[dmr]

В 31.05.2024 в 00:28, yatcheh сказал:

Препарировать его в виде соли нет необходимости

Необходимость повысить растворимость в воде 

В 30.05.2024 в 22:07, cty сказал:

достаточно растворим в виде основания (а в желудке он все равно станет солью

Наружное средство 

[cty]

В 30.05.2024 в 22:28, yatcheh сказал:

Он и так в виде внутренней соли бытует ... цвиттер-ионов

N-оксид называть внутренней солью или цвиттер-ионом? Ну, такое себе... N₂O внутренняя соль?

В 31.05.2024 в 01:36, dmr сказал:

Необходимость повысить растворимость в воде

Значит, нет такой необходимости.

В 31.05.2024 в 01:36, dmr сказал:

Наружное средство

От облысения - да. От гипертонии - нет.

Изменено 31 Мая, 2024 в 04:26 пользователем cty