Фарм препараты, для чего связывают в соли?

[chemister2010]

В 01.06.2024 в 19:24, dmr сказал:

Почему 

Какие механизмы там рулят где это описано?

 

Описано в любом учебнике фармакологии. Необходима липофильность для проникновения через кожу, а ионизированные вещества обладают в основном гидрофильностью.

[Митя]

На коже есть сальные железы, которые выделяют липофильный секрет(яркий пример - ланолин у овец, ушная сера у человека), так что гидрофильные вещества через кожу всасываются гораздо хуже, чем липофильные. Теоретически, можно провести эксперимент: обезжирить кожу(эфиром, бензином, спиртом), и посмотреть, как будут всасываться гидрофильные вещества.

Говоря о ланолине - он обладает свойствами эмульгатора, так что не должен сильно препятствовать всасыванию веществ как гидро- так и липофильных. А вот вазелин, напрочь гидрофобный, поэтому на его основе делают мази, действующие только на поверхности и ороговевших клетках эпидермиса(как пример - серная мазь против чесотки. Или другой пример - разогревающие мази, а точнее, их избыток, ни в коем случае нельзя снимать растительным маслом или спиртом, их снимают вазелиновым маслом или вазелином. Капсаицин (нонивамид, метилсалицилат), будучи липофильными, легче переходят с кожи в экстрагент - вазелиновое масло или вазелин. По этому же принципу при пероральном отравлении липофильными веществами, желудок промывают через зонд с вазелиновым маслом, а молоко, растительные масла, жиры, и т.п. строго противопоказаны, так как ускоряют всасывание яда. 

Если требуется повышенная всасываемость веществ через кожу - в состав мази включают димексид - ДМСО. Он хоть чёрта лысого протащит сквозь кожу.

[фосолиф-кимих]

В 30.11.2019 в 08:20, dmr сказал:

Кто знает, что такие препараты, как новокаин бензокаин, гепатит, диклофенак,...действительно,  такие прям сильные основания или кислоты, что их связывают в соли, типа новокаин гидрохлорид, или диклофенак натрия.. ? 

Или есть другой смысл связывания фарм субстанции в соли? 

 

Пришла ещё мысль, что аминоэфир, наверное дурно пахнет, если не связан в соль. Или я не прав? 

Основная причина: продлить срок годности. Например вещества содержащие фрагмент CH₂-NH или СH₂-O самопроизвольно окисляются O_2. Протонирование замедляет окисление.

Другая причина: удобство при производстве. Часто вещество дешевле очистить и выделить в виде соли.

[dmr]

В 06.06.2024 в 14:59, Митя сказал:

ДМСО. Он хоть чёрта лысого протащит сквозь кожу

Только того лысого черта, который растворим в дмсо

В 06.06.2024 в 14:59, Митя сказал:

так что гидрофильные вещества через кожу всасываются гораздо хуже

Но они в отличии от липофильных не оставляют на коже "жирный" неприятный слой

Потом вы сами сказали по поводу 

В 06.06.2024 в 14:59, Митя сказал:

обладает свойствами эмульгатора, так что не должен сильно препятствовать всасыванию веществ как гидро- так и липофильных

ПАВ на коже, которые тоже способствуют. 

Тот же Миноксидил, когда я пробовал в пропиленгликоле, вообще неприятный слой оставляет на коже и волосах. По идее в гидрофильные составы можно что то специально из ПАВ добавить наверное для улучшения всасывания 

[dmr]

Например с одними и теми же веществами есть разные составы наружного применения 

Есть например мази на масляной основе лиофильные, есть кремы типа загущенных водных эмульсий , а есть вообще гели, которые насколько я понимаю загущенные водные растворы

Например с тем же деспантенолом, или гепарином 

То есть видимо существует какие-то технологические приёмы чтобы сделать проницаемый и гидрофильные составы и гидрофобные

Изменено 7 Июня, 2024 в 07:46 пользователем dmr

[Митя]

В 07.06.2024 в 09:45, dmr сказал:

Например с одними и теми же веществами есть разные составы наружного применения 

Есть например мази на масляной основе лиофильные, есть кремы типа загущенных водных эмульсий , а есть вообще гели, которые насколько я понимаю загущенные водные растворы

Например с тем же деспантенолом, или гепарином 

То есть видимо существует какие-то технологические приёмы чтобы сделать проницаемый и гидрофильные составы и гидрофобные

Я делаю крем от солнечных ожогов на основе растительного масла, пчелиного воска, эфирных масел мяты, лаванды и эвкалипта. Воск эмульгатор так себе, но процентов до 30 воды можно загнать в крем. Без воды работает хуже, хуже обезболивает. если не наносить толстым слоем, то после всасывания не оставляет ни жирного ощущения на коже, ни пятен на одежде.

Гели обычно на основе ПЭГ, как это работает - я не в теме, но покупатели при прочих равных выбирают гели, так как они не оставляют жирных следов на одежде.

Пытался в аптеке, где я затариваюсь учётными препаратами(она ещё сохранила производственный отдел) купить 100 граммов ланолина, но они сказали приходить на следующий день, да и стоит он 240 рублей за 100-граммовую банку. Короче, развернулся и ушёл.

На прошлой конференции коллега рассказывала, какой восторг у неё вызвал подсолнечный лецитин. Но я до этого ещё не дошёл.

Ещё мыла, типа зелёного, хорошие эмульгаторы, но наносить их на кожу в большом количестве не очень хорошо. Хотя врачи из кожвена частенько запрашивают болтушки с этим sapo viridis. Нередко при чесотке.

 

Изменено 7 Июня, 2024 в 11:22 пользователем Митя

[Митя]

Ещё, по опыту, эфирные масла препятствуют эмульгированию воды в мазевой основе. Особенно масло эвкалипта, хотя, они используются в количествах, на порядок меньше, чем масла и воска.

[dmr]

В 07.06.2024 в 16:14, Митя сказал:

процентов до 30 воды

Вот! крема действительно лучше чем мази. Я и говорю

[dmr]

В 07.06.2024 в 16:14, Митя сказал:

подсолнечный лецитин

Я пробовал, при ручном взбалтывании не особо работает, ну или я не знаю пропорции водной и жировой компоненты. Устойчивой эмульсии сделать не получается 

В 07.06.2024 в 16:14, Митя сказал:

Без воды работает хуже, хуже обезболивает. е

Интересное наблюдение 

В 07.06.2024 в 16:14, Митя сказал:

Гели обычно на основе ПЭГ,

По моему не всегда. Такое ощущение что после втирания остаётся сухой остаток, типа силикагеля

[St2Ra3nn8ik]

В 07.06.2024 в 06:46, dmr сказал:

Только того лысого черта, который растворим в дмсо

И если он не слишком толстый (ММ не слишком большая).

 

В 07.06.2024 в 11:14, Митя сказал:

Пытался в аптеке, где я затариваюсь учётными препаратами(она ещё сохранила производственный отдел) купить 100 граммов ланолина, но они сказали приходить на следующий день, да и стоит он 240 рублей за 100-граммовую банку.

А давно это было?