Повлияет ли замена водорода на дейтерий в фарм. препарата на их активность и вообще действие?

[IlyaCom]

Например если в аспирине заменить все атомы водорода? 

[Paul_S]

На цену, в первую очередь 

Ну и, может, какое-то гомопатическое действие добавится.

[St2Ra3nn8ik]

Когда-то читал про предполагаемое гипотензивное действие самой D₂O. Для чего её и хотели применять. Вроде, есть даже пиндосский патент от 1993г.

[chemister2010]

Обычно замедляется метаболизм препаратов, но как уже указывалось, это резко увеличивает их стоимость.

Насколько я знаю, сечас есть один из специально дейтерированных лекарственных препаратов (сходу название не помню, но можно легко найти). Зарегистрирован кажется в США.

[Arkadiy]

Это страшно дорого! такой аспирин мало кому будет по карману. А толку от него будет немного

[Максим0]

19.05.2020 в 02:55, Arkadiy сказал:

Это страшно дорого! такой аспирин мало кому будет по карману. А толку от него будет немного

А я считаю что за селективно (а не скопом всё) дейтерированными препаратами будущее! Поясню:

0) Дейтерий гораздо дешевле любого другого редкого изотопа.

1) Влияние на химические свойства фармпрепаратов со стороны дейтерия гораздо больше чем любого другого редкого изотопа (¹³C, ¹⁵N, ¹⁸O, ³⁶S и ³⁷Cl).

2) Производство тяжёлой воды огромно, и если кто начнёт выпуск дейтерированных препаратов, то от того заметно цена не изменится... подобное можно сказать лишь о ⁶Li, ¹⁰B и ²³⁵U бесполезных в производстве фармпрепаратов.

Другое дело что заменять весь протий на дейтерий в препарате бессмысленно - одинаково замедлятся и полезные и вредные реакции с участием препаратов, зато селективно дейтерированный препарат может вступать в полезные реакции столь же часто как недейтерированный, но реже вступать во вредные реакции. А это увеличит отношение токсической дозы к терапевтической.

Так что за внедрением селективно дейтерированных препаратов будущее - и начнётся оно с препаратов с узким терапевтическим индексом.

Изменено 20 Мая, 2020 в 14:58 пользователем Максим0

[Электрофил]

Надо в вирусе весь водород на дейтерий заместить, и о чудо-вакцина!

Получится такой медлииительный вирус, эстонцы в теме

Изменено 20 Мая, 2020 в 15:23 пользователем Электрофил

[Инфинити]

35 минут назад, Максим0 сказал:

А я считаю что за селективно (а не скопом всё) дейтерированными препаратами будущее! Поясню:

0) Дейтерий гораздо дешевле любого другого редкого изотопа.

1) Влияние на химические свойства фармпрепаратов со стороны дейтерия гораздо больше чем любого другого редкого изотопа (¹³C, ¹⁵N, ¹⁸O, ³⁶S и ³⁷Cl).

2) Производство тяжёлой воды огромно, и если кто начнёт выпуск дейтерированных препаратов, то от того заметно цена не изменится... подобное можно сказать лишь о ⁶Li, ¹⁰B и ²³⁵U бесполезных в производстве фармпрепаратов.

Другое дело что заменять весь протий на дейтерий в препарате бессмысленно - одинаково замедлятся и полезные и вредные реакции с участием препаратов, зато селективно дейтерированный препарат может вступать в полезные реакции столь же часто как недейтерированный, но реже вступать во вредные реакции. А это увеличит отношение токсической дозы к терапевтической.

Так что за внедрением селективно дейтерированных препаратов будущее - и начнётся оно с препаратов с узким терапевтическим индексом.

Зaчем городить огород? Зачем лезть в структуру зарекомендовавшего себя препарата с призрачной надеждой снизить частоту побочных эффектов?  Кто будет покупать аспирин по 100 долларов за пачку, если цена ему 10 рублей?

[Максим0]

28 минут назад, Инфинити сказал:

Зaчем городить огород? Зачем лезть в структуру зарекомендовавшего себя препарата с призрачной надеждой снизить частоту побочных эффектов?  Кто будет покупать аспирин по 100 долларов за пачку, если цена ему 10 рублей?

0) У этой признанной надежды твёрдый фундамент изотопных эффектов, и у дейтерия они достаточно велики для разработки этой жилы. Вспомним что вода с содержанием 25% тяжёлой стерилизует млекопитающих, а с 30% вообще разрушает почки - так что дейтерий вызывает крупные биологические эффекты.

1) Тот, кому противопоказан аспирин по 10 рублей, но вынужден принимать именно его.

2) А по 100 долларов за пачку он будет лишь поначалу, масштабирование производства хорошо снижает себестоимость, в крупных партиях цена грамма тяжёлой воды всего лишь десятки центов.

Изменено 20 Мая, 2020 в 16:05 пользователем Максим0

[Инфинити]

2 минуты назад, Максим0 сказал:

Тот, кому противопоказан аспирин по 10 рублей, но вынужден принимать именно его.

А по 100 долларов за пачку он будет лишь поначалу, масштабирование производства хорошо снижает себестоимость.

Я вас умоляю. Кишечнорастворимая форма уже давно придумана до вас.